mira-bank.ru -

купить или арендовать online
+7 (495) 545-21-33 support@site.su
  • Домены совпадающие с mira-bank
  • Покупка
  • Аренда
  • mira-bank.ru
  • 100 000
  • 1 000
  • Рекомендуемые домены
  • Покупка
  • Аренда
  • adam.su
  • 20 000
  • 200
  • batman.su
  • 20 000
  • 200
  • catalogs.su
  • 20 000
  • 200
  • cells.su
  • 20 000
  • 200
  • channels.su
  • 15 000
  • 150
  • crosses.ru
  • 100 000
  • 1 000
  • dawns.ru
  • 50 000
  • 500
  • forms.su
  • 20 000
  • 200
  • screens.su
  • 26 668
  • 267
  • site.su
  • договорная
  • договорная
  • strong.su
  • 15 000
  • 150
  • wolfs.ru
  • 150 000
  • 1 500
  • аббревиатуры.рф
  • 70 000
  • 700
  • абонентский.рф
  • 70 000
  • 700
  • аванс.su
  • 26 668
  • 267
  • авиарейс.su
  • 35 000
  • 350
  • авиарейс.рф
  • 650 000
  • 6 500
  • авиарейсы.su
  • 35 000
  • 350
  • авиатор.su
  • 20 000
  • 200
  • автоматизируем.рф
  • 70 000
  • 700
  • авторазборы.рф
  • 50 000
  • 500
  • агрессивный.рф
  • 50 000
  • 500
  • аддон.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • ажурные.рф
  • 50 000
  • 500
  • айтюнс.рф
  • 550 000
  • 5 500
  • акинатор.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • акустические.рф
  • 70 000
  • 700
  • акционерный.рф
  • 150 000
  • 1 500
  • алкоголизмы.рф
  • 50 000
  • 500
  • амвей.su
  • 35 000
  • 350
  • американец.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • аммиаки.рф
  • 50 000
  • 500
  • ампер.рф
  • 250 000
  • 2 500
  • амперы.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • анализируем.рф
  • 70 000
  • 700
  • англичане.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • анемии.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • анемия.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • антитело.рф
  • 50 000
  • 500
  • апостол.рф
  • 70 000
  • 700
  • аппаратная.рф
  • 70 000
  • 700
  • аппаратное.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • аппаратный.рф
  • 100 000
  • 1 000
  • аппликации.рф
  • 150 000
  • 1 500
  • аптечка.su
  • 20 000
  • 200
  • аптечное.рф
  • 200 000
  • 2 000
  • аптечные.рф
  • 70 000
  • 700
  • артрит.su
  • 20 000
  • 200
  • архиватор.рф
  • 150 000
  • 1 500

Бигуаниды — это гипогликемические лекарственные средства, используемые при сахарном диабете. В эту группу входит препарат метформин (Авандамет, Багомет, Глюкофаж, Метфогамма, Метформин-Акри, Сиофор 1000, Сиофор 500, Сиофор 850). == История == === Народная медицина. Исследования гуанидина === Экстракт {{bt-ruslat|Козлятник лекарственный{{!}}козлятника лекарственного|Galega officinalis}} применяли при лечении сахарного диабета в народной медицине в [[Средневековая Европа|средневековой Европе]]<ref>{{статья |автор={{nobr|Witters, L. A}} |заглавие=The blooming of the French lilac |ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC209536/ |язык=en |издание=Journal of Clinical Investigation |тип= |год=2001 |том=108 |номер=8 |страницы=1105—1107 |doi=10.1172/JCI14178 |pmid=11602616 |issn=}}</ref>. Объективным результатом применения экстракта было то, что моча становилась менее сладкой (уменьшение количества глюкозы в моче). В конце [[XIX век]]а в экстракте был обнаружен изоамилен-[[гуанидин]]<ref name="Bailey">{{статья |автор={{nobr|Bailey C. J.}} |заглавие=Metformin: its botanical background |ссылка=http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/pdi.606/full |язык=en |издание=Practical Diabetes International |тип= |год=2004 |том=21 |номер=3 |страницы=115—117 |doi=10.1002/pdi.606 |issn=}}</ref>. В [[1918]] было научно доказано, что гуанидин обладает гипогликемической активностью у животных<ref name="Bailey" />. В то же время он был очень токсичен для печени. === Синталин === {{не переведено 3|Слотта, Карл Генрих|{{nobr|К. Г. Слотта}}|en|Karl Slotta}} синтезировал молекулу, состоящую из полиметиленовой цепочки и гуанидиновой группы на обеих её концах. Бигуанид был более эффективным и менее токсичным. В начале [[1920-е|1920-х]] были синтезированы первые бигуаниды — синталин А (декаметилен бигуанид) и синталин В (додекаметилен бигуанид)<ref name="Bailey" />. В [[1926]] {{nobr|Э. Франк}} в клинике {{не переведено 3|Минковский, Оскар|{{nobr|О. Минковского}}|en|Oskar Minkowski}} провёл клиническое испытание синталина, который впоследствии начала производить немецкая фармацевтическая компания [[Schering AG]] для лечения лёгких форм диабета. Однако высокая токсичность обоих препаратов и широкое внедрение инсулина приостановило исследования бигуанидов. Тем не менее, синталин B применяли в Германии до середины [[1940-е годы|1940-х]], а его производные ({{не переведено 3|Пентамидин|пентамидин|en|Pentamidine}}) успешно используют для борьбы с [[Пневмоцистная пневмония|пневмоцистной пневмонией]] и [[Африканский трипаносомоз|африканским трипаносомозом]]. === Фенформин и буформин === Снова широко бигуаниды начали использовать в [[1950-е годы|1950-х]] с появлением в [[1957]] {{не переведено 3|Фенформин|фенформина|en|Phenformin}}, гипогликемические свойства которого открыли {{nobr|Г. Ангер}}, {{nobr|Л. Фридман}} и {{не переведено 3|Шапиро, Сеймур Лестер|{{nobr|С. Л. Шапиро}}|en|Seymour Shapiro}}<ref name="McKendry">{{статья |автор={{nobr|J. B. R. McKendry}}, {{nobr|K. Kuwayti}}, {{nobr|Peter P. Rado}} |заглавие=Clinical Experience with DBI (Phenformin) in the Management of Diabetes |ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1831029/ |язык=en |издание=Cananada Medical Association Journal |тип= |год=1959 |том=80 |номер=10 |страницы=773—778 |doi=10.1002/pdi.606 |pmid=13652024 |issn=}}</ref>. В том же году {{nobr|Л. Фридман}} и {{не переведено 3|Шапиро, Сеймур Лестер|{{nobr|С. Л. Шапиро}} }} открыли {{не переведено 3|Буформин|буформин|en|Buformin}}. Возвращение к бигуанидам было продиктовано поиском эффективного [[Пероральный приём лекарственных средств|перорального препарата]] для терапии [[Сахарный диабет 2-го типа|сахарного диабета 2-го типа]]. Исследования фенформина [[1958]] показали высокую его эффективность при наличии определённых побочных явлений со стороны [[Желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]]<ref name="McKendry" />. Однако, в [[1970]] в Турции впервые появились данные о случаях смерти от [[лактатацидоз]]а после употребления фенформина и [[Министерство здравоохранения Турции]] запретило все препараты, содержащие это вещество и заменило его метформином<ref name="WHO">{{cite web|author= |last= |first= |authorlink=|coauthors=|datepublished=2005|url=http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s16780e/s16780e.pdf |title=Phenformin|work=Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. Twelfth Issue. Pharmaceuticals. United Nations — New York.|publisher=World Health Organization |accessdate=2012-12-24 |lang=en |description=Объединённый список препаратов, употребление и (или) продажа которых запрещены, прекращены, строго ограничены или недоказаны правительствами. Фенформин: с. 208—210. |archiveurl=http://www.webcitation.org/6DvggNKbZ |archivedate=2013-01-25}}</ref>. В 1976 было доказано, что опасность препарата выше благотворного действия<ref name="WHO" />. В [[1977]]—[[1985]] фенформин был изъят из продажи или запрещён, в том числе в виде [[импорт]]а, во многих странах<ref name="WHO" />. Аналогичные ограничения были наложены на буформин<ref name="WHO" />. В [[США]] начиная с [[15 ноября]] [[1978]] {{lang-en|[[Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств|FDA]]}} изъяло фенформин из продажи и запретило его [[экспорт]]<ref name="WHO" />. В исключительных случаях врачи имеют право выписать на него рецепт, если «польза от применения лекарства считается превалирующей над опасностью»<ref name="WHO" />. Состоянием на [[2008]] его продолжают использовать в [[Италия|Италии]] (при дозе не больше 100 мг в сутки), [[Уругвай|Уругвае]], [[Китай|Китае]], [[Польша|Польше]], [[Греция|Греции]], [[Португалия|Португалии]] и в [[Бразилия|Бразилии]] (запрещены комбинированные продукты, содержащие фенформин)<ref>{{статья |автор={{nobr|F. L. Fimognari}}, {{nobr|A. Corsonello}}, {{nobr|R. Pastorelli}}, {{nobr|R. A. Incalzi}}. |заглавие=Older age and phenformin therapy: a dangerous association |ссылка=http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs11739-008-0154-y |язык=en |издание=Internal and Emergency Medicine |тип= |год=2008-12-01 |том=3 |номер=4 |страницы=401—403 |doi=10.1007/s11739-008-0154-y |issn=}}</ref>. Большую опасность представляют китайские якобы [[фитопрепараты]] с {{не переведено 3|Фальсифицирующее вещество|добавлением|en|Adulterant}} фенформина<ref>{{статья |автор={{nobr|Ching C. K.}}, {{nobr|Lai C. K.}}, {{nobr|Poon W. T.}}, {{nobr|Wong E. N. P.}}, {{nobr|Yan W. W.}}, {{nobr|Chan A. Y. W.}}, {{nobr|Mak T. W. L.}}. |заглавие=Hazards posed by a banned drug — phenformin is still hanging around |ссылка=http://www.hkmj.org/article_pdfs/hkm0802p50.pdf |язык=en |издание=Hong Kong Medical Journal |тип= |год=February 2008 |том=14 |номер=1 |страницы=50—54 |doi= |pmid=18239244 |issn=}}</ref>. Также фенформин используют нелегально вместо более дорогого метформина<ref>{{статья |автор={{nobr|F. L. Fimognari}}, {{nobr|R. Pastorelli}}, {{nobr|R. A. Incalzi}}. |заглавие=Phenformin-Induced Lactic Acidosis in an Older Diabetic Patient. A recurrent drama (phenformin and lactic acidosis) |ссылка=http://care.diabetesjournals.org/content/29/4/950.long |язык=en |издание=Diabetes Care |тип= |год=April 2006 |том=29 |номер=4 |страницы=950—951 |doi=10.2337/diacare.29.04.06.dc06-0012 |issn=}}</ref>. Фенформин и буформин исследуют как возможные [[геропротекторы]] и [[противоопухолевые препараты]]<ref>{{статья |автор={{nobr|В. Н. Анисимов}}. |заглавие=Средства профилактики преждевременного старения (геропротекторы) |ссылка=http://www.medline.ru/public/art/tom3/art40.phtml |язык=ru |издание=Успехи геронтологии |тип= |год=Декабрь, 2002 |том=3 |номер=40 |страницы=275—277 |doi= |issn=}}</ref>. === История использования метформина === {{main|Метформин#История}} Метформин был впервые описан в [[1922]] {{nobr|Э. Вернером}} и {{nobr|Дж. Беллом}}<ref name="Werner">{{статья |автор={{nobr|Werner E.}}, {{nobr|Bell J.}} |заглавие=The preparation of methylguanidine, and of ββ-dimethylguanidine by the interaction of dicyanodiamide, and methylammonium and dimethylammonium chlorides respectively |ссылка=http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/1922/CT/ct9222101790 |язык=en |издание=Journal of the Chemical Society, Transactions |тип= |год=1921 |том=121 |номер=4 |страницы=1790—1794 |doi=10.1039/CT9222101790 |issn=}}</ref>. В [[1929]] {{nobr|К. Г. Слотта}} и [[Чеше, Рудольф|{{nobr|Р. Чеше}}]] открыли его выраженное гипогликемическое свойство у кроликов. ==== Механизм действия ==== Механизм действия метформина не связан с увеличением секреции инсулина. На фоне применения этого препарата снижается соотношение связанного инсулина к свободному и увеличивается соотношение инсулина к проинсулину, что сопровождается уменьшением инсулинорезистентности. Важными звеньями в механизме действия метформина являются его способность подавлять глюконеогенез и стимулировать усвоение глюкозы мышечными клетками. Метформин может также тормозить образование свободных жирных кислот и окисление жиров. На фоне применения препарата снижаются уровни триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и очень низкой плотности. Метформин способен улучшать фибринолитические свойства крови за счет торможения действия ингибитора активатора плазминогена тканевого типа. ==== Фармакокинетика ==== Метформин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание метформина из ЖКТ заканчивается и его концентрация в плазме постепенно снижается. Метформин практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Период полувыведения препарата составляет 1,5-4,5 ч. Выводится почками. При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина. <br /> Место в терапии Бигуаниды применяют при: Сахарном диабете 1 типа (в качестве дополнения к инсулинотерапии). Сахарном диабете 2 типа. ==== Противопоказания ==== Нарушения функции печени и почек. * Сердечная недостаточность. * Дыхательная недостаточность. * Острый инфаркт миокарда. * Хронический алкоголизм. * Диабетическая кома. * Кетоацидоз. * Лактоацидоз. * Синдром диабетической стопы. * Беременность. * Лактация. * Повышенная чувствительность к метформину. ==== Побочные эффекты ==== Со стороны пищеварительной системы: * Тошнота. * Рвота. * Диарея. Со стороны эндокринной системы: * Гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах). Со стороны обмена веществ: * Ацидоз (требует прекращения лечения). Со стороны системы кроветворения: Мегалобластная анемия. ==== Меры предосторожности ==== Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара. В период лечения следует контролировать функцию почек. Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Не рекомендуется назначение метформина при острых инфекциях, обострениях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, дегидратации. Препарат не следует применять перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. Не рекомендуется применение метформина у пациентов старше 60 лет и у пациентов, выполняющих тяжелую физическую работу, так как это связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. ==== Взаимодействия ==== Усиление гипогликемического действия метформина наблюдается при одновременном применении со следующими препаратами: Производными сульфонилмочевины. * Акарбозой. * Инсулином. * Салицилатами. * Ингибиторами МАО. * Окситетрациклином. * Ингибиторами АПФ. * Клофибратом. * Циклофосфамидом. Уменьшение гипогликемического действия метформина возможно при его комбинации со следующими лекарственными средствами: * Глюкокортикостероидами. * Пероральными контрацептивами. * Адреналином. * Глюкагоном. * Гормонами щитовидной железы. * Производными фенотиазина. * Тиазидными диуретиками. * Производными никотиновой кислоты. == Примечания == {{примечания}} [[Категория:Гипогликемические синтетические и другие средства]] [[Категория:Гуанидины]]

11.09.2013 16:06:43